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黄褐斑是一种慢性、获得性面部色素增加性皮肤病，临床表现为对称分布于面颊、前额及下颌深浅不一、边界不清的淡褐色或深褐色斑片，亚洲育龄期女性发病率高达30%，易复发，难治愈¹。氢醌（对苯二酚）作为脱色剂一直是治疗黄褐斑的一线外用药物，4%氢醒、0.01%氟轻松和0.05%维A酸组成的三联疗法（TCC）是目前唯一被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗黄褐斑的含氢醌的药物组合。但该组合有较多的不良反应，限制了其使用时间²。

氨甲环酸（TXA）一种纤溶酶抑制剂，是唯一一个临床应用长达半个世纪仍被广泛应用的经典止血药。由于其良好的疗效及生物安全性，已广泛应用于黄褐斑的治疗。TXA有多种给药方式，包括口服、外用、病灶内注射或微针治疗，具体该怎么用？四种方式的疗效孰优孰劣？本文将解答如下³。

TXA的四种给药方法

1.口服

口服TXA已被证明治疗黄褐斑有效且起效迅速，尤其是在严重或难治性病例中。

【用法】《中国黄褐斑诊疗专家共识（2021版）》推荐TXA治疗黄褐斑的用法为250-500mg/次，每日1-2次，用药1-2个月起效1。研究表明，延长TXA给药周期比增大其给药剂量能更有效地治疗黄褐斑，建议连用3-6个月。除上述经典用法外，有学者指出，每日1次125mg或250mg的低剂量TXA或可作为维持治疗以预防黄褐斑复发。

【不良反应】口服TXA常见不良反应包括胃肠道反应、月经量减少等，既往有血栓、心绞痛、卒中病史者禁用。

2.外用

对于不能耐受口服TXA或不愿接受口服治疗的黄褐斑患者，外用TXA是一个合适选择。现有证据表明，外用TXA治疗黄褐斑安全且有效。

【用法】临床常用2%-5%TXA乳膏，每日2次，疗程约4周。

【不良反应】外用TXA的不良反应包括红斑、干燥、脱屑等。但对比一线外用药物氢醌，TXA的皮肤刺激性更小。值得注意的是，大部分外用药物对皮肤有不同程度的刺激性，需配合使用具有修复皮肤屏障功能的功效性护肤品。

3.病灶内注射

病灶内注射TXA已被证明治疗黄褐斑有效，其优势在于可直接在病变处给药，但属于侵入性操作，可能会带来较大的不适感。建议在治疗难治性病例时，将病灶内注射TXA作为外用药物的辅助治疗。

【用法】将TXA注射液注射至真皮层，最常用剂量为4mg/ml，每次注射间隔1cm。

【不良反应】病灶内注射TXA最常见的不良反应包括注射部位疼痛和灼烧感、红斑、色素减退。

4.微针

微针治疗可以使外用TXA均匀分布渗入真皮层，优点在于非侵入性且操作相对快速，已被证明可以减少黄褐斑。并且，对比病灶内注射，TXA微针治疗引起的注射部位疼痛较为轻微，且对皮肤有额外获益，如减少疤痕和皱纹。

【用法】使用1.5mm微针刺破角质层，促进外用TXA高效吸收，同时刺激胶原蛋白产生和生长因子释放。常用剂量为4mg/ml。

【不良反应】TXA微针可引起疼痛、瘙痒和红斑，但较为轻微，大多数患者仅持续约1-2天。

四种给药方式的比较

现有研究表明，上述四种TXA给药方式都能改善黄褐斑的症状，但口服和病灶内注射TXA相对更为有效。外用TXA疗效相对较低，但联合微针治疗时疗效会提高。四种给药方式的比较见表1。

表1 TXA治疗黄褐斑的四种给药方式比较

临床中，对于不耐受氢醌的患者，可以考虑外用TXA；对于严重或难治性患者，可选择口服或病灶内注射TXA；对于不愿意长期口服TXA的患者，病灶内注射和微针治疗可能是更优的选择，这两种疗法与口服TXA疗效相近，且能最大限度地减少全身不良反应。

参考文献：

1. 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会色素病学组, 中华医学会皮肤性病学分会白癜风研究中心, 中国医师协会皮肤科医师分会色素病工作组. 中国黄褐斑诊疗专家共识（2021版） [J] . 中华皮肤科杂志, 2021, 54(2) : 110-115. DOI: 10.35541/cjd.20200900.

2. 王雪, 赵小峪, 周泽荃等. 氨甲环酸在治疗黄褐斑领域中的应用进展[J]. 药学研究, 2020, 39(06):348-354. DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2020.06.009.

3. Konisky H, Balazic E, Jaller JA, Khanna U, Kobets K. Tranexamic acid in melasma: A focused review on drug administration routes[J]. J Cosmet Dermatol. 2023 Jan 6. doi: 10.1111/jocd.15589. Epub ahead of print. PMID: 36606378.