1 作用机制 
在低剂量时米非司酮是一种选择性孕酮受体拮抗剂和在高剂量时阻断糖皮质激素受体(GR-II)。米非司酮对GR-II受体有高亲和力但对GR-I(MR, 盐皮质激素)受体亲和力小。此外，米非司酮似乎对雌激素、毒蕈硷, 组胺,或单胺受体有小或无亲和力。

2 药效动力学 
因为米非司酮作用在受体水平阻断皮质醇的效应，其拮抗剂作用影响下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴以这种方式进一步增加循环皮质醇水平而，同时，阻断其作用。

米非司酮和3种活性代谢物对糖皮质激素受体比或地塞米松(23%)或皮质醇(9%)有更大亲和力(分别为100%，61%，48%，和45%)。

3 药代动力学 
吸收 
在健康志愿者中口服给药后，米非司酮的达峰时间在单次给药后1和2小时，和多次剂量600 mg Korlym 在1和4小时间。米非司酮的3个活性代谢物平均血浆浓度峰在600 mg/day多次给药后2和8小时，和代谢物联合浓度超过母体米非司酮。米非司酮的暴露于大大小于剂量正比例。多次给药600 mg/day Korlym后至稳态时间是在2周内，和母体米非司酮均数(SD)半衰期为85(61)小时。

研究评价食物对Korlym，应指导患者经常与餐服用其药物。

分布 
米非司酮是高度结合至α-1-酸性糖蛋白(AAG)和在剂量100 mg (2.5 μM)或以上接近饱和。米非司酮及其代谢物还结合至白蛋白和分布至其它组织，包括中枢神经系统(CNS)。如在体外平衡透析测定， 米非司酮及其3个活性代谢物结合至人血浆蛋白是浓度-依赖性。对米非司酮，结合是约99.2%和范围从96.1至98.9%，对3个活性代谢物在临床相关浓度。

代谢 
在人肝微粒体中曾显示细胞色素P450 3A4(CYP3A4)涉及米非司酮代谢。2个已知活性代谢物是去甲基作用产物(一个是单去甲基和一个是双-去甲基)，而第三个活性代谢物结果来自区羟基作用(单去羟基)。