笔尖落处启新程！艾玛昔替尼中国首张风湿疾病处方谱写患者新生篇章
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2025年4月21日，江苏恒瑞医药自主研发的1类新药艾速达（硫酸艾玛昔替尼片
）全国首张风湿疾病处方由北京大学人民医院栗占国教授开出，这一纸处方正式开启了改写广大风湿病患者命运轨迹的新征程，也标志着中国风湿免疫治疗领域迎来了临床实践的里程碑式突破！
艾玛昔替尼全国首张处方落笔生花
风湿免疫领域新篇正式书写
图1 栗占国教授开具艾玛昔替尼处方
Professor
栗占国教授
谈到艾玛昔替尼，栗占国教授表示，这是饱受疾病折磨广大风湿病患者迈向新生的重要里程碑，更是中国风湿免疫学科发展中的又一重大突破！
在风湿免疫疾病领域，强直性脊柱炎（AS）、类风湿关节炎（RA）等是常见的疾病类型。AS是一种慢性、炎症性风湿病，长期影响着患者的生活质量。目前，我国AS患病率初步调查为0.3%左右，估测超过400万人[1]。RA是一种以侵蚀性关节炎为主要临床表现的自身免疫病，也是一种高致残性疾病，是造成我国人群残疾的重要原因。流行病学研究显示，我国大陆地区RA患病率为0.28%，据此估测，我国目前有RA患者500万人[2]。尽管现有治疗手段不断进步，但仍有大量患者面临疗效不足、不耐受、副作用（如感染、血液学异常、胃肠道不良反应和严重的肝肾损伤等）的困扰[3-6]。而艾玛昔替尼这种高选择性JAK1抑制剂凭借“精准靶向”的创新机制，在快速强效缓解炎症、改善疼痛、晨僵、脊柱功能、生活质量等方面的同时，显著提升了治疗安全性，而且用药便捷，每日只需口服一次，大大提高了患者依从性，可谓是风湿免疫疾病患者更可靠的治疗新选择。
对于艾玛昔替尼未来的临床应用前景，栗占国教授也十分期待该药能以扎实的临床数据为基础，在真实世界中惠及更多风湿免疫疾病患者。风湿免疫疾病诊疗水平的提高离不开医患、药企的共同努力，学界、企业与社会各界应携手同行，持续关注药物长期疗效与患者生活质量的全面提升，共同推动中国风湿免疫疾病诊疗事业迈向精准化、个体化的新高度，为“健康中国2030”的建设注入更强劲的动力！
从结构创新到良好疗效及安全性
艾玛昔替尼治疗风湿免疫疾病交出满意答卷
中国原研1类创新药艾玛昔替尼的游离碱结构是一个三段式结构，包含吡咯并嘧啶结构片段、中间的双环辛烷饱和烷烃结构片段以及噻二唑结构片段（图2）。
图2 艾玛昔替尼分子结构示意图
采用经典的JAK激酶铰链药效团，通过结构优化，活性筛选，最终锁定高选择JAK1抑制剂艾玛昔替尼（SHR0302）。
独特的“2+1”创新结构即2个双环+1个单环，吡咯并嘧啶与激酶铰链区产生氢键作用，引入中部的双环辛烷作为支架，相对亲脂性的碳环保障了高亲和力；末端噻二唑基团能很好地平衡了JAK1活性，保证了对JAK1的高选择。同时艾玛昔替尼的基团代谢稳定，保持了良好的药代吸收。
体外酶法IC50结果显示艾玛昔替尼高选择性，对JAK1的选择性是对JAK2的9倍，是对JAK3的77倍，是对TYK2的420倍。相较于泛JAK抑制剂，艾玛昔替尼对JAK2及JAK3的抑制活性显著更低，从而最大限度减少贫血、血小板减少等造血系统不良反应，提高治疗的安全性。
目前，II/III期临床研究已证实，艾玛昔替尼治疗AS患者12周，与安慰剂组相比，艾玛昔替尼组ASAS 20应答率显著提升至56.7%（OC值）。12周后，安慰剂转为艾玛昔替尼治疗的患者前4周ASAS 20应答率持续提高，24周与艾玛昔替尼持续治疗组相当（66.9%、66.7%）（图3）[7]。
NRI：无应答填补；OC：观察值
研究主要终点：第12周ASAS 20应答的受试者比例
图3 艾玛昔替尼组与安慰剂组ASAS 20应答情况
另一项III期临床研究同样证实，艾玛昔替尼治疗RA患者24周，与安慰剂组（40.4%）相比，艾玛昔替尼4mg组（70.4%）和8mg组（75.1%）ACR20显著提高，明显改善RA患者症状和体征，ACR50/ACR70应答率分别为46.0%、22.2%，持续到52周，ACR50/ACR70应答率分别提升至56.7%、35.6%（图4）[8]。
NRI：无应答填补法分析
研究主要终点：第24周ACR 20应答的受试者比例
图4 艾玛昔替尼组与安慰剂组ACR20/50/70应答情况
此外，上述两项研究均显示，艾玛昔替尼治疗组从第2周开始即可快速起效，明显改善患者炎症指数、脊柱功能、晨僵症状等，且随治疗时间而持续改善。在生活质量方面，无论是AS患者还是RA患者，其生理、心理评分以及生活质量评分均能得到显著改善。
同时，两项研究也证实艾玛昔替尼安全性良好，药物相关不良事件（AE）发生率与安慰剂相当，且大多数为轻中度，无静脉血栓栓塞（VTE）及主要不良心血管事件（MACE）等严重不良事件发生。
结语
艾玛昔替尼首张处方落地标志着我国在风湿病免疫领域与国际先进治疗水平进一步接轨，也彰显了“以患者为中心”的医疗理念正加速转化为实践成果。作为中国原研的高选择性JAK1抑制剂，艾玛昔替尼以“精准靶向”的创新机制和“快速强效、持续缓解、安全便捷”的临床特征，为众多风湿免疫疾病患者带来了治疗新选择！薄薄的处方单背后，凝聚着中国创新药研发十年磨一剑的坚守，也预示着我国在风湿免疫疾病领域正从“跟跑者”向“并行者”的历史性跨越！未来，随着临床的广泛应用，相信艾玛昔替尼必将交出更多治疗风湿免疫疾病的满意答卷！
专家简介
栗占国 教授
主任医师，教授，博士生导师，北京大学人民医院临床免疫中心主任，医学部风湿免疫学系主任，北京大学临床免疫中心主任
北京大学首钢医院专家院长，973首席科学家, 国家杰出青年基金获得者, 获吴杨医学奖和北京大学国华杰出学者奖
中国医促会风湿免疫分会主委，中国免疫学会自身免疫分会主委，中华医学会风湿病学分会第八届主任委员，国际风湿病联盟(ILAR)和亚太风湿病联盟(APLAR)前主席
《Rheumatology Autoimmunity》主编，《中华风湿病学杂志》名誉主编。在Nat Med, Science及Lancet Rheum等发表SCI论文500余篇，入选爱思唯尔中国高被引学者
